Opioidowe leki przeciwbólowe: działanie, wskazania, skutki uboczne

Leki opioidowe to grupa substancji naturalnych, półsyntetycznych i syntetycznych, które są stosowane od wielu lat w leczeniu bólu. Choć są skuteczne, działają szybko i przynoszą wyczekiwaną ulgę, to mają również swoją ciemną stronę. Opioidy, stosowane zbyt długo lub w zbyt dużych dawkach, mogą uzależniać.

Czym są opioidy?

Opiaty to substancje wyekstrahowane z opium pochodzącego z maku. Leki opioidowe są pochodną opiatów (na przykład morfina i kodeina), niektóre opioidy występują naturalnie w organizmie człowieka, są to na przykład endorfiny, dynorfiny i enkefaliny, a jeszcze inne są chemiczną modyfikacją (syntetyczne opioidy).

Jak działają opioidy?

Opioidy działają agonistycznie, czyli pobudzająco na receptory opioidowe, które pełnią ważną funkcję w regulacji odczuwania bólu i adaptacji do zmian środowiska. Endogenne opioidy to naturalne substancje produkowane w mózgu człowieka, które regulują fizjologiczną aktywność neuroprzekaźnikową układu opioidowego, w tym zapobiegają bólowi. Należą do nich między innymi endorfiny, enkefaliny i dynorfiny. Substancje te nie są używane ani w celach medycznych, ani w celu odurzania się.

Są jeszcze syntetyczne opioidy, które łączą się z receptorami opioidowymi. To głównie leki przeciwbólowe, na przykład fentanyl, metadon, buprenorfina i tramadol. 

Pobudzenie konkretnego receptora opioidowego powoduje:

• μ wywołuje analgezję (zniesienie bólu), depresję ośrodka oddechowego, hamowanie perystaltyki jelit.
• κ wywołuje dysforię, zwężenie źrenicy i sedację, omamy.
• δ wywołuje analgezję, dysforię i omamy.

Jakie są wskazania do stosowania opioidów?

Głównym zadaniem opioidów jest łagodzenie silnego bólu pourazowego, pooperacyjnego, nowotworowego. Leki opioidowego wykorzystuje się zarówno doraźnie, jak i przewlekle. 

Opioidy naturalne, półsyntetyczne i syntetyczne używane są w medycynie, głównie w celach przeciwbólowych, a także przeciwkaszlowych (kodeina) i przeciwbiegunkowych (immodium, dawniej preparaty opium).

Jakie są skutki uboczne opioidów?

Leki opioidowe mają wiele psychologicznych i fizycznych skutków ubocznych. Lekarz powinien wziąć pod uwagę ewentualne niebezpieczeństwo ich wystąpienia i podjąć decyzję najlepszą dla pacjenta.

Skutki uboczne opioidów zostały dobrze zbadane, są powszechnie znane i wielu przypadkach można im zapobiegać. Wiele skutków ubocznych leków opioidowych to również objawy chorób, na przykład nudności, bóle brzucha, dlatego stosowanie tego typu leków wymaga czujności i musi być nadzorowane przez lekarza.

Możliwe skutki uboczne długotrwałego stosowania opioidów:

• Zaparcia: podczas przyjmowania leków opioidowych często występują zaparcia, ponieważ opioidy spowalniają perystaltykę działanie jelit.
• Nudności i wymioty: występują z powodu zmniejszonej aktywności perystaltycznej żołądka i jelita cienkiego.
• Dyspepsja
• Zanik głodu
• Euforia, doznawanie błogostanu: te dodatkowe, niemające znaczenia klinicznego doznania mogą być przyczyną uzależnienia i stosowania opioidów w celach pozamedycznych.
• Depresja
• Zmęczenie
• Zaburzenia funkcji seksualnych u mężczyzn
• Zwiększenie wrażliwości na ból
• Nerwobóle
• Bezsenność
• Lęki nocne
• Tolerancja (konieczność zwiększania dawek)
• Zespół abstynencyjny w przypadku nagłego odstawienia leków
• Uzależnienie psychiczne i fizyczne

Przyjęcie zbyt dużej dawki leków opioidowych może prowadzić do śmierci wskutek depresji oddechowej. Objawami są spowolniona akcja serca, sinica, śpiączka, szpilkowate źrenice.

Czy opioidy mogą uzależniać?

Opioidy są jednymi z najbardziej uzależniających substancji. W zależności od dawki, częstotliwości, metody podania może pojawić się uzależnienie fizyczne, jak i psychiczne. Uzależnienie psychiczne może wystąpić nawet po kilku dniach stosowania, fizyczne natomiast rozwija się zwykle po dłuższym i regularnym przyjmowaniu, ale słabe objawy abstynencyjne mogą pojawić się nawet po kilku dniach przyjmowania silnych opioidów, w tym morfiny.

Opioidy stymulują obszary mózgu odpowiedzialne za przyjemność, poprzez uwolnienie dużej ilości dopaminy. Duże dawki opioidów często powodują euforię i dobre samopoczucie, a z punktu widzenia mózgu jest to doświadczenie warte powtórzenia.

Według statystyk USA i Kanada zmagają się z poważnym problemem, jakim jest uzależnianie się chorych od leków opioidowych. W 2010 roku w samych Stanach Zjednoczonych leki przeciwbólowe na receptę związane były z 16 000 przypadkami śmierci, a jak szacuje Centers for Disease Control and Prevention, w 2010 roku ponad 12 mln osób zażywało leki przeciwbólowe celem uzyskania uczucia przyjemności.

Zobacz także

Farmaceuta może odmówić sprzedania leku na kaszel! Dlaczego?

Silny lek przeciwbólowy może powodować amnezję! Nowe wyniki badań

Źródło: ''The Psychological and Physical Side Effects of Pain Medications'', autor: Donald Teater/ ''Działania niepożądane związane z długotrwałym stosowaniem leków opioidowych w leczeniu przewlekłego bólu'', autorzy: Lisa Edgerton, Bridget Loven (podyplomie.pl)/ biotechnologia.pl