Opioidowe leki przeciwbólowe: działanie, wskazania, skutki uboczne

15.09.2020 13:53
Opioidy - leki opioidowe
fot. Shutterstock

Opioidowe leki przeciwbólowe, stosowane zbyt często, zbyt długo i w nieodpowiednio wysokich dawkach mogą szkodzić zdrowiu. Tzw. opioidy to grupa leków o silnym i niestety uzależniającym działaniu. Chociaż zastosowanie opioidów w walce z bólem było jednym z przełomowych momentów w historii medycyny, to wciąż wielu pacjentów zmaga się ze skutkami ubocznymi stosowania tych leków.

Leki opioidowe to grupa substancji naturalnych, półsyntetycznych i syntetycznych, które są stosowane od wielu lat w leczeniu bólu. Choć są skuteczne, działają szybko i przynoszą wyczekiwaną ulgę, to mają również swoją ciemną stronę. Opioidy, stosowane zbyt długo lub w zbyt dużych dawkach, mogą uzależniać.

Czym są opioidy?

Opiaty to substancje wyekstrahowane z opium pochodzącego z maku. Leki opioidowe są pochodną opiatów (na przykład morfina i kodeina), niektóre opioidy występują naturalnie w organizmie człowieka, są to na przykład endorfiny, dynorfiny i enkefaliny, a jeszcze inne są chemiczną modyfikacją (syntetyczne opioidy).

Jak działają opioidy?

Opioidy działają agonistycznie, czyli pobudzająco na receptory opioidowe, które pełnią ważną funkcję w regulacji odczuwania bólu i adaptacji do zmian środowiska. Endogenne opioidy to naturalne substancje produkowane w mózgu człowieka, które regulują fizjologiczną aktywność neuroprzekaźnikową układu opioidowego, w tym zapobiegają bólowi. Należą do nich między innymi endorfiny, enkefaliny i dynorfiny. Substancje te nie są używane ani w celach medycznych, ani w celu odurzania się.

Są jeszcze syntetyczne opioidy, które łączą się z receptorami opioidowymi. To głównie leki przeciwbólowe, na przykład fentanyl, metadon, buprenorfina i tramadol. 

Pobudzenie konkretnego receptora opioidowego powoduje:

  • μ wywołuje analgezję (zniesienie bólu), depresję ośrodka oddechowego, hamowanie perystaltyki jelit.
  • κ wywołuje dysforię, zwężenie źrenicy i sedację, omamy.
  • δ wywołuje analgezję, dysforię i omamy.

Jakie są wskazania do stosowania opioidów?

Głównym zadaniem opioidów jest łagodzenie silnego bólu pourazowego, pooperacyjnego, nowotworowego. Leki opioidowego wykorzystuje się zarówno doraźnie, jak i przewlekle. 

Opioidy naturalne, półsyntetyczne i syntetyczne używane są w medycynie, głównie w celach przeciwbólowych, a także przeciwkaszlowych (kodeina) i przeciwbiegunkowych (immodium, dawniej preparaty opium).

Jakie są skutki uboczne opioidów?

Leki opioidowe mają wiele psychologicznych i fizycznych skutków ubocznych. Lekarz powinien wziąć pod uwagę ewentualne niebezpieczeństwo ich wystąpienia i podjąć decyzję najlepszą dla pacjenta.

Skutki uboczne opioidów zostały dobrze zbadane, są powszechnie znane i wielu przypadkach można im zapobiegać. Wiele skutków ubocznych leków opioidowych to również objawy chorób, na przykład nudności, bóle brzucha, dlatego stosowanie tego typu leków wymaga czujności i musi być nadzorowane przez lekarza.

Możliwe skutki uboczne długotrwałego stosowania opioidów:

  • Zaparcia: podczas przyjmowania leków opioidowych często występują zaparcia, ponieważ opioidy spowalniają perystaltykę działanie jelit.
  • Nudności i wymioty: występują z powodu zmniejszonej aktywności perystaltycznej żołądka i jelita cienkiego.
  • Dyspepsja
  • Zanik głodu
  • Euforia, doznawanie błogostanu: te dodatkowe, niemające znaczenia klinicznego doznania mogą być przyczyną uzależnienia i stosowania opioidów w celach pozamedycznych.
  • Depresja
  • Zmęczenie
  • Zaburzenia funkcji seksualnych u mężczyzn
  • Zwiększenie wrażliwości na ból
  • Nerwobóle
  • Bezsenność
  • Lęki nocne
  • Tolerancja (konieczność zwiększania dawek)
  • Zespół abstynencyjny w przypadku nagłego odstawienia leków
  • Uzależnienie psychiczne i fizyczne

Przyjęcie zbyt dużej dawki leków opioidowych może prowadzić do śmierci wskutek depresji oddechowej. Objawami są spowolniona akcja serca, sinica, śpiączka, szpilkowate źrenice.

Czy opioidy mogą uzależniać?

Opioidy są jednymi z najbardziej uzależniających substancji. W zależności od dawki, częstotliwości, metody podania może pojawić się uzależnienie fizyczne, jak i psychiczne. Uzależnienie psychiczne może wystąpić nawet po kilku dniach stosowania, fizyczne natomiast rozwija się zwykle po dłuższym i regularnym przyjmowaniu, ale słabe objawy abstynencyjne mogą pojawić się nawet po kilku dniach przyjmowania silnych opioidów, w tym morfiny.

Opioidy stymulują obszary mózgu odpowiedzialne za przyjemność, poprzez uwolnienie dużej ilości dopaminy. Duże dawki opioidów często powodują euforię i dobre samopoczucie, a z punktu widzenia mózgu jest to doświadczenie warte powtórzenia.

Według statystyk USA i Kanada zmagają się z poważnym problemem, jakim jest uzależnianie się chorych od leków opioidowych. W 2010 roku w samych Stanach Zjednoczonych leki przeciwbólowe na receptę związane były z 16 000 przypadkami śmierci, a jak szacuje Centers for Disease Control and Prevention, w 2010 roku ponad 12 mln osób zażywało leki przeciwbólowe celem uzyskania uczucia przyjemności.

Źródło: ''The Psychological and Physical Side Effects of Pain Medications'', autor: Donald Teater/ ''Działania niepożądane związane z długotrwałym stosowaniem leków opioidowych w leczeniu przewlekłego bólu'', autorzy: Lisa Edgerton, Bridget Loven (podyplomie.pl)/ biotechnologia.pl